TLRs 识别多种微生物配体,募集MyD88 分子,结合IRAK4和IRAK1等分子,形成Myddosome复合体,IRAK4发生自身磷酸化,再依次激活IRAK1,IKB 激酶( IKK), 最终活化NF-κB ,引起促炎细胞因子基因转录和表达。
IRAK4 属于IL-1 / TLR 信号通路中的关键节点激酶,发挥结构和激活双重作用,引起下游免疫相关基因表达,启动人体自然免疫,免疫过强则导致各种自身免疫性疾病。
领泰生物靶向IRAK4蛋白降解剂(PROTAC Degrader)具有强大的IRAK4激酶抑制作用和降解作用,两种作用联合发挥强大的免疫抑制作用。
IRAK4蛋白降解剂安全性高,文献数据显示,>12岁IRAK4缺陷人群属于自身免疫性疾病耐受的正常健康人。